Canertinib (CI-1033) 是pan-ErbB抑制剂，抑制EGFR和ErbB2时IC50分别为1.5 nM 和 9.0 nM,对PDGFR, FGFR, InsR, PKC,和CDK1/2/4没有抑制活性。Phase 3。
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LAQ824 (NVP-LAQ824)是新型HDAC抑制剂，IC50为32 nM，且激活p21启动子。
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BYL719 是有效的，选择性PI3Kα抑制剂，IC50为5 nM,对 PI3Kβ/γ/δ具有最低限度的作用效果。Phase 1/2。
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GDC-0941 是有效的PI3Kα/δ抑制剂，IC50为3 nM, 适度选择性作用于p110β(10倍) 和 p110γ(25倍)。
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Ibrutinib (PCI-32765) 是有效的，高选择性Btk抑制剂，IC50为0.5 nM, 适度有效作用于Bmx, CSK, FGR, BRK, HCK, 对EGFR, Yes, ErbB2, JAK3等作用效果稍弱。Phase 3。
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Imatinib Mesylate (STI571)是Imatinib的甲磺酸盐, 具有口服生物有效性，是多靶点抑制剂，作用于v-Abl, c-Kit和PDGFR时，IC50分别为0.6 μM, 0.1 μM 和0.1 μM。
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WP1066是新型JAK2和STAT3抑制剂，IC50分别为2.30 μM 和 2.43 μM;对JAK2, STAT3, STAT5, 和 ERK1/2而非JAK1和JAK3具有抑制活性。
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Carfilzomib (PR-171)是不可逆proteasome抑制剂，IC50为<5 nM,在体外优先抑制β5亚基的ChT-L活性，对PGPH 和T-L活性很少或没有影响。
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Brivanib (BMS-540215) 是ATP竞争性的VEGFR2抑制剂，IC50为25 nM, 适度有效作用于VEGFR-1和 FGFR-1,但比作用于PDGFR-β效果高240多倍。Phase 3。
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Erlotinib(EGFR抑制剂，IC50为2 nM)的活性代谢产物。
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