CHIR-99021 (CT99021) HCl是CHIR-99021的盐酸盐, 是GSK-3α/β抑制剂,IC50为10 nM/6.7 nM。
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Perifosine (KRX-0401)是新型的Akt抑制剂,IC50为4.7 μM, 靶向作用于Akt的pleckstrin homology (PH)区。Phase 2。
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选择性CYP17抑制剂,也androgen receptor (AR) 拮抗剂,IC50分别为300 nM和384 nM,也有效抑制人类前列腺肿瘤生长。Phase 2。
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ENMD-2076 选择性作用于Aurora A和VEGFR(Flt3),IC50分别为14 nM 和 1.86 nM, 作用于Aurora A比作用于Aurora B 选择性高25倍,对VEGFR2/KDR 和 VEGFR3, FGFR1和 FGFR2 和 PDGFRα作用效果稍弱。Phase 2。
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一种广谱的咪唑类抗真菌药剂,具有抗头皮屑的效果。
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Flavopiridol HCl与ATP竞争性抑制CDKs,包括CDK1, CDK2, CDK4 和CDK6,IC50为~40 nM,作用于 CDK1/2/4/6比作用于CDK7选择性高7.5倍。Flavopiridol最初发现抑制EGFR 和PKA。Phase 1/2。
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选择性的,ATP竞争性Aurora A和Aurora B抑制剂,作用于Aurora A/B比作用于MEK1,Src,Lck选择性高8倍,对CDK1/2/4,Plk1,Chk1等几乎没有作用效果。
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一种柑橘类黄酮。
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Voreloxin 是强效的广谱抗肿瘤活性的 Topoisomerase II 抑制剂,CAS#175414-77-4。
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Ritonavir是一种HIV蛋白酶抑制剂,用于治疗HIV感染和AIDS。
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